메트 칼바 몰
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| IUPAC 명명법 에 의한 물질명 | |
|---|---|
| [2 - 히드록시 -3 - (2 - 메톡시 훼노키 주) - 프로필] 아미노 포르 메이트 | |
| 식별 | |
| CAS 등록 번호 | 532-03-6 |
| ATC 코드 | M03 BA03 |
| PubChem | CID 4107 |
| DrugBank | APRD01102 |
| KEGG | D00402 |
| 화학적인 데이터 | |
| 화학식 | C 11 H 15 N O 5 |
| 분자량 | 241.241 g / mol |
| SMILES | eMolecules &PubChem |
| 물리적 데이터 | |
| 융점 | 93 ° C (199 ° F) |
| 물 에 용해 량 | 25 mg / mL (20 ° C) |
| 약물 동태적인 데이터 | |
| 생물 학적 이용 능 | 신속하게 거의 완전히 흡수[1] |
| 혈장 단백 결합 | 46-50 % [2] |
| 대사 | 간 |
| 반감기 | 1.14-1.24 시간 [2] |
| 배설 | 주로 소변 (주로 대사체 로)[3] |
| 치료의주의 사항 | |
| 태아 위험도 분류 | C |
| 법적 규제 | POM ( UK ) OTC ( US ) OTC ( CA ) |
| 투여 방법 | 경구, 정맥 주사 |
메트 칼바 몰 (Methocarbamol)은 골격 근육 의 경련 과 긴장 을 진압하기 위하여 사용되는 중추성 골격 근이완제 중 하나이다 [4] .
목차[非表示] |
개요 [ 편집 ]
메트 칼바 몰은 골격근 이완 작용과 약한 진정 작용과 중추 신경 억제제이다. 메트 칼바 쇼핑 센터를 포함 중추성 근이완제는 오피 오 이드 계 진통제 가 효과가 어려운 근육 경련 긴장 통증 완화에 사용된다. 메트 칼바 몰은 기본 용량은 주로 척수 의 중간 신경 (신경 세포 간의 연락하는 신경)을 선택적으로 차단하여 신경 흥분의 전달을 억제하여 이상 흥분 긴장하고있는 골격 근육만을 이완 진정하고 정상적인 근육의 운동에 영향을주지 않는다. 메트 칼바 쇼핑몰 프로판 디올 유도체의 중추 신경 억제제이다 구아이훼네신의 카르 바 민 산 에스테르 이며, 체내에서 대사 산물 로 구아이훼네신 생성 [5] [6] .
역사 [ 편집 ]
1946 년 버거와 브래들리에 의해 골격근 이완 작용을 가질 발견된 메훼네신는 빠르게 대사되어 소변으로 배설되므로 작용 지속 시간이 매우 짧고, 또한 정맥 주사로 용혈 의 부작용이 생기는 문제가 있었다. 이러한 문제를 해결하기 위해 친화력 화합물의 탐색을 해 메훼네신 같은 프로판 디올 유도체의 구아이훼네신이 근육 이완 작용을 가지면서 용혈 작용이 매우 약한 것으로 1949 년 긴제루들에 의해 발견되었다. 또한 구아이훼네신보다 작용 지속 시간이 긴 구아이훼네신의 카르 바 민 산 유도체이다 메트 칼바 몰이 미국의 AH 로빈스 사의 머피에 의해 1956 년에 발견되고 1957 년에 의약품 으로 미국 식품의 약국 (FDA) 승인 했다 [3] [6] [7] . 이후 일본에서는 구레란製薬 (현재 아스카 제약 )가 1961 년에 도입했으며, 1968 년 프랑스, 1976 년 서독에서 도입되는 등 메트 칼바 몰은 세계 각국에서 도입된 주요 중추성 근육 이완 제의 하나로 현재까지 사용되고있다 [6] [8] .
카리 소 프로 돌, 시클 변기 푸딩, 메타키사론, 그리고 메트 칼바 몰 4 가지 근이완제는 2006 년 미국에서 일반적으로 사용되는 의약품 상위 200 위 이내에 들어있다 (그러나 이들 중 카리소 프로 인형, 시클 변기 푸딩, 메타키사론은 일본에서는 의약품으로 승인되지 않은) [9] . 2000 년 미국의 의료 지출 패널 조사 (MEPS) 데이터를 이용한 분석에 따르면 [10] 미국에서 비특이적 요통 ( 악성 종양 , 감염 , 골절 등 명백한 외상 , 척추 관절염을 동반하지 않는 요통 ) 처방약에서 차지하는 골격 근이완제의 비율은 18.5 %에서비스테로이드성 항염증 약물 (NSAIDs)의 16.3 %, COX - 2 선택적 억제제 (기존의 NSAIDs가있는 위장 장애 등의 부작용을 경감 하는 것을 목적으로 개발된 새로운 종류의 NSAIDs)의 10.0 %를 상회하는 등 근이완제는 골격근 계의 증상 치료에 널리 사용되고 있으며, 의료 종사자 가 메트 칼바 쇼핑 센터를 포함 근이완제 편익과 위험에 대해 충분히 이해의 중요성이 지적되고있다 [11] .
물리 화학적 성질 [ 편집 ]
메트 칼바 몰은 백색의 분말, 물 또는 클로로포름 에 난용, 에탄올 과 프로필렌 글리콜 에 용이 용해, 벤젠 및 노말 헥산 에 용해 [4] . 융점은 93 ℃ [5] .
입체 화학적 성질 [ 편집 ]
메트 칼바 쇼핑몰 (+)-( R) 몸과 (-)-( S) 신체의 두 이성질체 (대 손바닥 몸)이 존재하는 키랄 화합물 하지만 공업적으로 생산되고 의약품으로 사용되고있는 는 두 이성질체가 동등 혼합라세 미화 몸을 이다 [12] . (+)-( R) 몸이 (-)-( S) 몸과 라세 미화 몸보다는 근육 이완 작용이 강한 것으로 알려져있다 [13] .
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가수 분 해성 [ 편집 ]
메트 칼바 몰은 산성 용액에서 매우 안정되어 있지만, 알칼리 용액에서는 구조 이성체 의 이소메 트 칼바 몰 형성을 거쳐 구아이훼네신에 가수 분해 가 진행 쉬운 [14] .
물에 녹지 어려워 알칼리 가수 분해되기 쉬운 메트 칼바 몰 주사제 는 용해 보조제로 폴리에틸렌 글리콜 이 첨가되어 pH 가 약산성으로 조정되고있다 [15] . 또한 난수 용성 약물과 포섭 단지 를 형성하고 용해성을 개선하는 약물 전달 시스템 (DDS) 소재이다 시클로 덱스트린 유도체를 사용하여 안정적이고 비 산성 메트 칼바 몰 주사제를 실현하는 기술 도 개발되고있다 [16].
합성법 [ 편집 ]
메트 칼바 몰 합성법으로는 구아이훼네신에 포스 겐 을 반응시켜 얻을 수 지오키소론 화합물을 암모니아 로 카바 메이트 화할의 포스 겐 법이있다 [17] .
또한 독성이 높은 포스 겐 대신 탄산 디에틸과 탄산 디메틸 등을 사용 비포 스 겐 법있다 [18] .
그 밖에, 2,3 - 에폭시 프로필 2 - 메톡시 페닐 에테르를 고온 고압 하에서 이산화탄소 와 반응시켜 얻을 수 지오키소론 화합물을 암모니아 카바 메이트하는 방법 등이있다 [19] .
작용 기전 [ 편집 ]
인간의 골격 근이완제의 작용 메커니즘은 아직 충분히 해명되어 있지 않다. 척수 의 많은 시냅스 반사를 억제하는 작용과 골격근 스핀들의 α, β 운동 뉴런 의 활동을 억제하는 작용에 의해 근육의 이상 긴장을 이완시키는 것으로 추정된다 [6] .
용도 [ 편집 ]
적응증 [ 편집 ]
- 운동기 질환에 수반도 통증성을痙縮(고통스러운 골격 근육의 불수의적인 이상 긴장). 예를 들어, 허리 키가 통증 , 頸肩팔 증후군 , 견관절 주위염 , 변형성 척추 증 등 [20] .
기타 용도 [ 편집 ]
독물 약물 중독의 치료 [ 편집 ]
- 피레스로이드계 살충제 [21] [22] , 쥐약 의 스토리키니네 [7] 등의 중독 증상으로 인한 근육 경련 긴장으로 활성화된다.
- 파상풍 에 의한 근육 경련 긴장으로 활성화되는 [23] [24] .
- 고케구모 가시 상처에 의한 근육 경련 긴장으로 활성화되는 [25] .
- 이미뿌라민 등의 삼환계 항우울제 의 과량 복용 시 경련이나 근육 이상 긴장으로 활성화되는 [26] .
동물용 의약품 [ 편집 ]
- 미국에서는 동물용 의약품으로 FDA 승인되고, 개가 와 고양이 , 말 안티痙縮제나 근이완제로 수의학 적인 용도에 이용되고있다 [27] .
- 인우의 진드기 · 이가 방제 제로 사용되는 피레스로이드계 살충제 뻬루메스린은 고양이는 독성이 높지만 미국에서는 잘못 애견 약을 고양이 사용 사고가 자주 일어나고있다. 고양이 뻬루메스린 중독으로 인한 근육 경련 긴장에는 메트 칼바 몰이 활성화되는 [28] .
- 강아지가 굼벵이 · 달팽이 살충제의 메타 알데히드 [29] 과 베니텐구타케 , 푸른곰팡이 등 진균 독소 [30] [31] [32] 를 잘못 섭취하면 근육 경련 긴장으로 활성화된다.
제품 [ 편집 ]
일본에서는 로바키신 ®의 상품명으로 처방전 의약품 이외의 의약품 으로 아스카 제약이 과립 제를 제조 판매하고있다. 또한 진통 성분의 에텐자미도 등 다른 유효 성분과 함께 배합된 정제가 도키신 ®의 상품명으로 일반 의약품 으로 일본에서 시판되고있다 [33] .
미국에서는 Robaxin ®의 상품명으로 정제 및 주사제를 처방 의약품으로 판매되고 있으며, 1956 년 AH 로빈스 회사가 취득한 미국 특허 (No.2770649)가 이미 만료하고 후발 의약품 도 이용할 수있다 [34] . 또한 캐나다에서는 Robaxin ® 함께 진통 작용이있는 다른 유효 성분을 배합한 정제가 시판되고 있으며, 제품 이름은 아세트 아미노펜 함유 제제가 Robaxacet ®, 이부 프로펜 함유 제제가 Robax Platinum ®, 아스피린 함유 제제가 Robaxisal ® 등이있다 [35] .
용법 용량 [ 편집 ]
일본에서 사용 가능한 과립 제의 경우 보통 성인에는 메트 칼바 몰으로서 1 일 1.5 - 2.25g (과립으로 1.7 - 2.5g)을 3 회로 나누어 경구 투여한다 [20] . 연령, 증상에 따라 적절히 증감한다.
사용상의주의 [ 편집 ]
부작용 [ 편집 ]
다음과 같은 부작용 이 인정되는 경우에는 증상에 따라 적절한 처치를 할 필요가있다 [20] .
- 과민성
- 발진, 가려움
- 정신 신경 증상
- 두통 頭重 느낌, 현기증, 휘청 거림, 졸음, 운동 실조
- 소화기 증상
- 구토, 변비, 설사, 식욕 부진, 가슴 부상 위 갖게되고 위 악몽
금기 [ 편집 ]
메트 칼바 쇼핑 센터 및 유사 화합물 (클로로 페 네 신 카르 바 민 산 에스테르 등)에 과민증의 병력이있는 사람은 사용하지 않는 것이 [20] .
신중 투여 [ 편집 ]
다음 사람은 신중하게 사용할 필요가있다 [20] .
- 간 장애가있는 사람
- 간장애가 악화될 우려가있다.
- 신장 장애가있는 사람
- 신장 장애가 악화 우려가있다.
중요한 기본적인주의 [ 편집 ]
졸음, 주의력 집중력 반사 운동 능력 등의 저하가 일어날 수있다. 복용 중에는 자동차 운전 등 위험한 기계 조작에 종사하지 않도록 주의할 필요가있다 [20] .
상호 작용 [ 편집 ]
- 중추 신경 억제제 ( 페노치아진계 약물 , 바르 비 투르 산 유도체 ), 알코올 , 모노 아민 산화 효소 억제제 (아미토리뿌찐 등)
- 상호 작용을 강화하는 수있다. 부득이 병용할 경우에는 용량을 줄이는 등 주의할 필요가있다 [20] .
- 토루뻬리존 염산염
- 안구 의 조절 장애가 나타났다는보고가있다 [20] .
임상 검사에 미치는 영향 [ 편집 ]
- 복용하는 동안은 소변으로 배설되는 5 - 히드록시 인돌 초산 (5 - HIAA)과 바니리루만데루 산 (VMA)의 양이 증가될 수 있기 때문에 소변이 양을 측정하는 카시 노이드 종양 과 갈색 세포종 의 임상 검사 를하면 결과가擬陽性되는 경우가있다 [37] .
- 요통 환자는 병원에서 근전도 검사 를받을 때 이미 메트 칼바 몰을 복용하는 경우가 종종 있지만, 메트 칼바 몰 복용 근전 계에 의한 근육 피로도 측정 결과에 큰 영향을 미치지 않는다 것으로 알려져있다 [38] .
과량 사용시 증상과 조치 [ 편집 ]
징후와 증상 [ 편집 ]
메트 칼바 몰 과량 복용 예제는 알코올이나 다른 중추 신경 억제제와 같은時服용이 많고, 다음과 같은 징후와 증상이 나타날 : 메스꺼움, 졸음, 눈 카스미, 혈압 저하, 마비, 혼수.
미국에서는 메트 칼바 몰 단독 또는 다른 중추 신경 억제제, 알코올, 향정 신성 약물 과 함께 과량 복용에 의한 사망 사례가보고되고있다 [39] .
처리 [ 편집 ]
과량 복용 처리는 대증요법 및 보조 요법이된다. 보조 치료는 기도 의 확보, 신장 배설과 생체 신호 모니터링, 필요에 따라 수액 을 투여하는 것 등이다. 과량 복용에 대한 혈액 투석 의 유용 성은 확립되어 있지 않다 [39] .
급성 독성 [ 편집 ]
단회 투여 독성 시험의 LD 50 은 다음의 표와 같다 [40] [41] .
| 투여 경로 / 동물 | 마우스 | 쥐 | 햄스터 | 토끼 | 강아지 |
|---|---|---|---|---|---|
| 경구 | 812 mg / kg | 1,320 mg / kg | 1,410 mg / kg | 2,000 mg / kg | |
| 정맥 주사 | 774 mg / kg | 680 mg / kg |
http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%A1%E3%83%88%E3%82%AB%E3%83%AB%E3%83%90%E3%83%A2%E3%83%BC%E3%83%AB
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